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1.臨床上用作嗎啡過量使用的解毒劑的是
A.納洛酮
B.氨溴索
C.芬太尼
D.曲馬多
E.布桂嗪
2.吩噻嗪類抗精神失常藥在空氣或日光中放置易變質,是由于吩噻嗪環容易發生
A.聚合反應
B.氧化反應
C.開環反應
D.水解反應
E.甲基化反應
3.鹽酸嗎啡加熱的重排產物主要是
A.雙嗎啡
B.可待因
C.苯嗎喃
D.阿撲嗎啡
E.N-氧化嗎啡
4.結構上不含含氮雜環的鎮痛藥是
A.鹽酸嗎啡
B.枸櫞酸芬太尼
C.二氫埃托啡
D.鹽酸美沙酮
E.鹽酸普魯卡因
5.關于巴比妥類藥物的構效關系,下列敘述中不正確的是
A.巴比妥環上5位兩個取代基的總碳數以4~8為宜
B.巴比妥環氮原子上引入甲基,可增加藥物的脂溶性
C.用硫原子代替環中2位的氧原子,藥物作用時間延長
D.巴比妥環上兩個氮原子上都引入甲基,會導致驚厥
E.巴比妥環上5位取代基的結構會影響作用時間
答案及解析
1.【答案】A
【解析】將嗎啡的N-甲基被烯丙基、環丙基甲基或環丁基甲基等取代后,得到烯丙嗎啡和納洛酮等,為阿片受體拮抗劑,小劑量即能迅速逆轉嗎啡類的作用,是研究阿片受體的理想工具藥,臨床上還用于嗎啡類藥物中毒后的解救。
2.【答案】B
【解析】由于吩噻嗪環的S和N有豐富的電荷密度,易被氧化,在空氣或日光中放置,漸變為紅色。氧化產物非常復雜,最少有十二種以上。因此,注射液中需加入對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C等抗氧劑,以阻止氧化變色。
3.【答案】D
【解析】鹽酸嗎啡加熱的重排產物得到阿撲嗎啡,具有催吐作用。
4.【答案】D
【解析】本題考查的是藥物結構。結構上不含含氮雜環的鎮痛藥是美沙酮。
5.【答案】C
【解析】巴比妥環上2位碳上的氧原子以其電子等排體硫取代,可得到超短時的藥物,硫噴妥為其代表藥。
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(編輯:廣東華圖)


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