2022執業藥師考試（藥學專業知識一）備考資料練習題（104）

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　　(1～2題共用備選答案)

　　A.清除率

　　B.速率常數

　　C.生物半衰期

　　D.絕對生物利用度

　　E.相對生物利用度

　　1.同一藥物相同劑量的試驗制劑AUC與參比制劑AUC的比值稱為

　　2.單位用“體積/時間”表示的藥動學參數是

　　(3～5共用題干)

　　癌性疼痛是疼痛部位需要修復或調節的信息傳到神經中樞后引起的感覺，是造成癌癥晚期患者主要痛苦的原因之一。癌性疼痛一般以藥物治療為主。

　　3.對于晚期癌癥患者，若使用中等程度的鎮痛藥無效，則可選用的藥物為

　　A.哌替啶

　　B.納洛酮

　　C.烯丙嗎啡

　　D.可待因

　　E.美沙酮

　　4.嗎啡也常常用于晚期癌性疼痛，嗎啡由阿片受體激動劑轉變成阿片受體拮抗劑，最重要的官能團變化是

　　A.3位羥基甲基化

　　B.6位羥基甲基化

　　C.6位羥基氧化成酮羰基

　　D.14位引入羥基或者羰基

　　E.17位N-烯丙基，或N-環丙甲基，或N-環丁甲基

　　5.哌替啶可以看作是簡化嗎啡結構后得到的合成鎮痛藥，相當于保留了嗎啡的

　　A.A環和B環

　　B.B環和C′環

　　C.A環和D環

　　D.B環和E環

　　E.C環和D環

　　答案及解析

　　1.【答案】E

　　【解析】相對生物利用度是同一藥物相同劑量的試驗制劑AUC與參比制劑AUC的比值。

　　2.【答案】A

　　【解析】清除率是單位時間從體內消除的含藥血漿體積。速率常數表明其體內過程速度快慢。生物半衰期指藥物在體內的量或血藥濃度降低一半所需要的時間。絕對生物利用度是同一藥物相同劑量的試驗制劑AUC與靜注AUC的比值。

　　3.【答案】E

　　【解析】可待因為嗎啡3位羥基甲基化產物，鎮痛作用僅為嗎啡的1/10，具有較好的中樞鎮咳活性，納洛酮、烯丙嗎啡為阿片受體拮抗劑，用于嗎啡中毒解救劑;哌替啶活性也為嗎啡的1/10;美沙酮鎮痛活性高于嗎啡。

　　4.【答案】E

　　【解析】本題考查阿片受體拮抗劑的結構特點。將嗎啡的N-甲基被烯丙基、環丙基甲基或環丁基甲基等取代后，得到烯丙嗎啡和納洛酮等，為嗎啡受體的拮抗劑。

　　5.【答案】C

　　【解析】哌替啶屬于4-苯基哌啶類結構的鎮痛藥，結構式中含有苯環和哌啶環，其結構可以看作僅保留嗎啡A環和D環的類似物。

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（編輯：廣東華圖）