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1.屬于Ⅱ相代謝反應的是
A.甲基化反應
B.羥基化反應
C.水解反應
D.氧化反應
E.還原反應
2.在制備乳劑的乳化劑中,屬于W/O型乳化劑的是
A.阿拉伯膠
B.脂肪酸山梨坦
C.聚山梨酯
D.西黃蓍膠
E.卵黃
3.源于地西泮活性代謝產物的藥物是
A.氯硝西泮
B.勞拉西泮
C.艾司唑侖
D.奧沙西泮
E.硝西泮
(4~5題共用備選答案)
A.氟西汀
B.艾司佐匹克隆
C.艾司唑侖
D.齊拉西酮
E.美沙酮
4.口服吸收好,生物利用度高,屬于5-羥色胺重攝取抑制劑的抗抑郁藥是
5.因左旋體引起不良反應,而以右旋體上市,具有短效催眠作用的藥物是
答案及解析
1.A【解析】藥物生物轉化反應分為官能團化反應和結合反應。其中,氧化、還原、水解、羥基化反應屬于第Ⅰ相反應,也叫官能團化反應,藥物經過第Ⅰ相反應暴露出羥基、氨基、羧基或巰基等。第Ⅱ相反應也叫結合反應,包括與葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽結合以及乙;Y合、甲基化結合六種結合反應。六種結合反應當中,甲基化結合、乙;Y合會使代謝物的水溶性降低,不利于排泄,其他四種結合反應會使代謝物水溶性提高,利于藥物從尿液中排泄。
2.B【解析】本題考查乳化劑。脂肪酸山梨坦商品名為司盤,是典型的W/O的乳化劑。
3.D【解析】地西泮體內代謝時在3位上引入羥基可以增加其分子的極性,易于與葡萄糖醛酸結合排出體外。但3位羥基衍生物可保持原有藥物的活性,臨床上較原藥物更加安全。地西泮3位引入羥基,同時1位脫甲基的代謝產物為奧沙西泮,也為臨床用藥。
4.A【解析】5-羥色胺重攝取抑制劑的抗抑郁藥是氟西汀。
5.B【解析】本題比較容易迷惑的是題干,涉及光學異構體的藥物,選項中有兩個帶有“艾司-”詞頭的藥物,“-唑侖”屬于苯二氮類鎮靜催眠藥物,大綱要求藥物中均不含有手性,記住這個知識點,就很容易判斷出答案。
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(編輯:廣東華圖)


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